Curcumin phytosome là sự kết hợp từ dịch chiết curcumin đã được chuẩn hóa với phosphatidylcholin-một hợp chất tự nhiên từ đậu nành, đây là một dạng công nghệ bào chế rất ưu việt, đã được chứng minh đem lại khả năng hấp thu cao (gấp khoảng 30 lần so với dạng curcumin đơn thuần) và nồng độ duy trì lâu hơn ở trong máu, giúp mang lại hiệu quả điều trị tốt hơn so với dạng curcumin thông thường.
Curcumin phytosome là sự kết hợp từ dịch chiết curcumin đã được chuẩn hóa với phosphatidylcholin-một hợp chất tự nhiên từ đậu nành, đây là một dạng công nghệ bào chế rất ưu việt, đã được chứng minh đem lại khả năng hấp thu cao (gấp khoảng 30 lần so với dạng curcumin đơn thuần) và nồng độ duy trì lâu hơn ở trong máu, giúp mang lại hiệu quả điều trị tốt hơn so với dạng curcumin thông thường.
Curcumin là tinh chất màu vàng của củ Nghệ (Curcuma longa L.), gia vị phổ biến nhất của ẩm thực Ấn Độ và thành phần chính của cà ri bột. Chế độ ăn uống có curcumin ở các nước châu Á có thể đạt được là 200 mg / ngày. Nghệ có một lịch sử sử dụng lâu dài như là một vị thuốc ở Ấn Độ, và có thể xem như là một loại thuốc chữa khá nhiều bệnh. Nghiên cứu tế bào hiện đại trên tinh chất curcumin xác nhận khả năng trị liệu của nó trong y học cổ truyền, thậm chí mở rộng tiềm năng của curcumin để điều trị nhiều loại bệnh khác nhau.
Thật vậy, với gần 4000 nghiên cứu tiền lâm sàng, curcumin là một trong những sản phẩm nghiên cứu có kết quả tốt nhất của toàn bộ các nghiên cứu lược sử. Kết quả là, chất curcumin đã nổi lên như là một chất có tác dụng kháng viêm rất tốt. Mặc dù có những kết quả đầy hứa hẹn, cho đến nay có rất ít bằng chứng lâm sàng được báo cáo về hiệu quả điều trị, độ hấp thu và sinh khả dụng của curcumin và hầu hết những tác động có lợi của nó được hỗ trợ bởi các nghiên cứu trong các mô hình động vật, ngoại suy từ các nghiên cứu trong phòng thí nghiệm, nhưng chưa được xác nhận trên lâm sàng.
Curcumin phytosome là một dạng bào chế độc quyền về curcumin. Đó là sự kết hợp giữa Curcumin và lecithin đậu nành với tỉ lệ phù hợp, để đảm bảo hàm lượng curcumin trong sản phẩm luôn ổn định ở khoảng 20%. Curcumin phytosome là một dạng bào chế cải thiện sinh khả dụng của Curcumin. Curcumin giống như hầu hết các hợp chất tự nhiên thuộc nhóm phenolics khác, khả năng hòa tan rất kém trong nước và trong các dung môi dầu, nhưng công thức cấu tạo phân tử cho thấy curcumin có đầu phân cực(2 nhóm phenolic hydroxyl và một enolic hydroxyl) có thể tương tác thông qua liên kết hydro với nhóm phân cực của các nhóm bổ sung khác, như các đầu cực của phospholipid. Các phenolic như curcumin có ái lực cao đối với màng sinh học, và khi tạo phức hợp với các phospholipid thì tính tan của curcumin được cải thiện rất tốt, che chắn và hạn chế được sự phân hủy curcumin, đồng thời có thể hấp thu vào tế bào một cách linh động và nhanh chóng do bản chất của phức hợp là một phospholipid.
Nghiên cứu lâm sàng Curcumin phytosometrên khả năng kháng viêm
Curcumin phytosome bệnh viêm xương khớp (OA): Khả năng đi lại và điểm số WOMAC:
Với nghiên cứu thứ 1,Curcumin phytosome được đánh giá hiệu quả trên 50 bệnh nhân viêm xương khớp (được xác nhận chẩn đoán viêm xương khớp qua hình ảnh X-ray). Các triệu chứng bệnh được đánh giá bởi thang điểm WOMAC; khả năng linh động của khớp được nghiên cứu bằng cách xác định khả năng đi bộ trên máy chạy bộ và tình trạng viêm tổng thể đánh giá bởi các phép đo nồng độ C-reactive protein huyết tương (như là một dấu hiệu của viêm nhiễm). Thử nghiệm được tiến hành trong một khoảng thời gian ba tháng, và bệnh nhân được chia ngẫu nhiên thành hai nhóm : một nhóm sử dụng curcumin phytosome 1 g / và nhóm kia sử dụng giả dược, kết quả được xác nhận bởi các chuyên viên có kinh nghiệm. Kết quả cho thấy: khả năng đi bộ (trên máy chạy bộ với độ nghiêng 10%, và tốc độ 3 km / h ) trên nhóm sử dụng curcumin phytosome có sự cải tiến 201% so với ban đầu sau 2 tháng sử dụng, và cải thiện thêm 44% sau 3 tháng kể từ khi bắt đầu nghiên cứu. Những kết quả tích cực đã được bổ sung bởi phụ điểm cuối cùng, cụ thể là giảm sử dụng thuốc giảm đau (63% trong nhóm Curcumin phytosomeso với 12% ở nhóm đối chứng) và giảm các biến chứng tiêu hóa (38% trong Curcumin phytosomeso với 15% ở nhóm chứng (p <0,05).
Fig 1: Hiệu quả của Curcumin phytosome trên khả năng đi bộ
Trong một nghiên cứu thứ hai, tác dụng của Curcumin phytosome được nghiên cứu rộng hơn trên 100 bệnh nhân và trong thời gian lâu hơn là 8 tháng, phương pháp tiến hành vẫn như nghiên cứu thứ 1.Kết quả cho thấy Curcumin phytosome có khả năng cải thiện các dấu hiệu lâm sàng có ý nghĩa thống kê. Điểm số WOMACgiảm từ 80,6xuống 33,2,Hiệu suất Karnofsky Scale (cải thiện từ 73,3-92,2và khả năng đi bộ cũng được cải thiện đáng kể. Ngược lại, khôngcó biến độngđáng kể các thông số trên trongnhóm đối chứng.
Fig 2: Ảnh hưởng của curcumin phytosome trên thang điểm WOMAC sau 8 tháng sử dụng
Curcumin phytosome và khả năng kháng viêm trên In vivo
Một nghiên cứu được thực hiện trên động vật thí nghiêm là ngựa cái trưởng thành và ngựa con về sử dụng curcumin phytosome trên bệnh thoái hóa khớp nhằm đánh giá sự sản sinh cáccytokine, các enzyme vàyếu tố liên quan đến hiện tượng viêm. Curcumin phytosome được sử dụng bằng đường uống trong 15 ngày, và đánh giá kết quả tại các thời điểm 4, 8 và 15 ngày kể từ ngày bắt đầu điều trị. Với ngựa cái, kết quả cho thấy curcumin ức chế sự sản sinh của COX-2, TNF-α, IL-1β, IL-1RN và IL-6, và có ý nghĩa đặc biệt đối với sự giảm tiết IL-1β và IL-6. Với thử nghiệm trên ngựa con, sử dụng curcumin phytosome cũng cho thấy có sự ức chế đáng kể sự sản sinh của COX-2, TNF-α, IL-1β, IL1RN và IL-6. Những kết quả này nhấn mạnh tiềm năng của chất curcumin phytosome như là một tác nhân chống viêm có nguồn gốc tự nhiên để điều trị viêm khương khớp ở động vật.
Fig 3: tác động của Curcumin phytosome lên các yếu tố gây viêm.
Dược động học
Mặc dù tác dụng của curcumin đã rõ ràng, nhưng cho đến nay vẫn có rất ít bằng chứng lâm sàng được báo cáo về hiệu quảcủa curcumin. Và hầu hết các tác dụng có lợi của nó được đề xuất bởi các nghiên cứu dịch tễ học, được hỗ trợ bởi các nghiên cứu trong các mô hình động vật hoặcngoại suy từ các nghiên cứu trong ống nghiệm, nhưng chưa xác nhận trên lâm sàng.Tình trạng nghịch lý này là do khả năng kém bền của curcumin. Thật vậy, curcumin tinh khiết rất không ổn định ở pH đường ruột (thời gian bán hủy ngắn hơn 10 phút ở pH 7,0 ), và khả năng được hấp thu qua đường ruột rất kém, đặc trưng bởi nồng độ trong huyết tương hầu như không vượt quá 50 ng/ml sau khi sử dụng mặc dù liều lượng sử dụng khá cao, tới 12 g / lần.
Một nghiên cứu so sánh trên sự ổn định của dạng curcumin tinh khiết (không liên kết) và Curcumin phytosome ( liên kết phức hợp với phospholipid) cho thấy, thời gian bán hủy của curcumin tinh khiết trong môi trường pH 7,2 (đệm phosphat pH 7,2, tương ứng với môi trường cơ thể) là không quá 10 phút, trong khi curcumin phytosome vẫn còn 82% không bị biến đổi sau 240 phút ở cùng pH này. Kết quả tương tự cũng được ghi nhận khi tiến hành thử nghiệmtạimôi trường pH 8. Sau30 phút,tỷ lệ phân hủy của curcumin tinh khiết và curcumin trong curcumin phytosome lần lược là 88% và 20%. Điều này chứng tỏ, khi curcumin ở dạng phytosome thì khả năng bị phân hủy thấp hơn hẳn so với curcumin ở dạng tự do.
Fig 4: Tỷ lệ phân hủy của curcumin tự do và curcumin trong phytosome (Meriva) ở 370C, pH 7,2.
Nghiên cứu khả năng chuyển hóa được tiến hành trên chuột Wistar. Cho chuột uống với liều cao curcumin: Curcumin tinh khiết với liều 340 mg / kg, và curcumin phytosome là 1,8 g / kg (tương ứng tới 340 mg / kg curcumin tinh khiết ). Nồng độ của curcumin và các chất chuyển hóa của nó hiện diện trong huyết tương và trong gan được đánh giá tại các thời điểm 15, 30, 60 và 120 phút sau khi dùng ( xem bảng bên dưới). Phù hợp với nghiên cứu trước đây, 99% chất curcumin có mặt trong huyết tương dưới dạng tạo liên hợp glucuronides, 1% còn lại là dạng curcumin sulphate và curcumin tự do. Tạo phức với các phospholipid dẫn đến một sự gia tăng nồng độ curcumin trong huyết tương (trên 20 lần) so với dạng curcumin đơn thuần.
Fig 5: Nồng độ curcumin và dạng liên hợp trong huyết tương sau khi dùng liều cao curcumin và curcumin phytosome ( trên chuột Wistar)
Fig 6: Nồng độ huyết tương của glucuronide curcumin ở chuột sử dụngcurcumin hoặc curcumin phytosomebằng dùng đường uống.
Fig 7: Nồng độ huyết tương của sulfate curcumin ở chuột đã sử dụng curcumin hoặc curcumin phytosome bằng dùng đường uống.
Lợi ích phytosome
Curcumin thương mại là một hỗn hợpcủa ba chất curcuminoids: curcumin,demethoxycurcuminvàbis-demethoxycurcumin với tỷ lệ 75:15:10.Trong một nghiên cứu dược động học trên 18 người tình nguyện ( chia thành 2 nhóm, mỗi nhóm 9 người) nhằm so sánh sự hấp thu giữa curcumin phytosome và curcumin dạng tự do. Nhóm 1: dùng liều uống 1750 mg tương ứng với 376 mg curcuminoid ). Nhóm 2 dùng liều lượng 1800 mgcurcuminoid tự do. Kết quả cho thấy sự gia tăng hấp thụ curcuminoid từ curcumin phytosome cao hơn khoảng 31,5 lần so với curcuminoids ở dạng tự do. Trong đó, sự hấp thu curcumin tăng hơn khoảng 20 lần, và 50 đến 60 lần với demethoxycurcumin và bisdemethoxycurcumin. Đáng chú ý, demethoxycurcumin có tác dụng mạnh hơn so với curcumin trong nhiều thử nghiệm kháng viêm.
Các thử nghiệm tiến hành trên 106 người tình nguyện cho thấy rằng, không có phản ứng phụ nào được ghi nhận khi dùng curcumin phytosome với liều 1,2g/ ngày trong vòng 18 tháng.
Hoahocngaynay.com